Saponins(Saponin)是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。Saponins可保护植物免受微生物和的破坏。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一种高效的剂,是Na+-K+-Cl+协同转运蛋白(NKCC)的阻断剂。Bumetanide是选择性的NKCC1抑制剂,但对NKCC2也有抑制作用,对hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分别为0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。IL-17A是一种同型二聚体细胞因子,在宿主防御机制中对许多细菌和病原体以及过敏和自身免疫反应起...
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucl...
MCE抑制剂(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一类靶向特定生物分子的药物,主要用于调节基因表达和细胞功能。MCE抑制剂通过干扰DNA甲基化过程,影响基因的转录活性,从而在多种生物学过程中发挥重要作用。这些抑制剂在、神经退行性疾病和其他病理状态中显示出潜在的效果。近年来,随着对表观遗传学的深入研究,MCE抑制剂逐渐成为药物开发的热点。研究表明,MCE抑制剂能够通过调节细胞内信号通路,促进细胞的增殖、分化和凋亡等生物学过程,为疾病的提供了新的思路。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。LY294002采购近年来,MCE抑...
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DN...
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道(如MCU,线粒体钙单向转运体)减少钙离子进入线粒体,从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放,调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用,为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换,改变细胞内钙信号,从而影响细胞代谢和凋亡。例如,抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体,降低线粒体膜电位,抑制ATP生...
近年来,MCE抑制剂在*****中的研究逐渐增多。许多*细胞依赖于线粒体的钙信号来维持其增殖和生存。MCE抑制剂通过降低线粒体内钙的浓度,能够抑制*细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,MCE抑制剂还可能通过影响**微环境中的细胞间信号传递,进一步抑制**的生长和转移。在一些**模型中,MCE抑制剂与传统化疗药物联合使用,显示出协同增效的作用。这为**的综合***提供了新的思路,未来的研究将集中在优化MCE抑制剂的使用方案和评估其临床效果上。PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。Doxycycline (hyclate)强力...
神经退行性疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病,通常伴随着线粒体功能的下降和细胞内钙稳态的失衡。MCE抑制剂在这些疾病的研究中显示出良好的前景。通过抑制线粒体钙的过度积累,MCE抑制剂能够减轻神经细胞的氧化应激和凋亡,改善神经功能。在小鼠模型中,MCE抑制剂的应用能够改善认知功能,并减缓神经退行性的病变的进程。这些结果为MCE抑制剂作为神经退行性疾病的潜在药物提供了重要的实验依据,未来的临床试验将进一步验证其疗效和安全性。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。如皋Trichostatin A(曲古抑菌素A)Metronidazole是一种硝基咪唑类,具有口服活性。Me...
GsMTx4是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于Piezo和TRP通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4还可阻断阳离子选择性的拉伸通道(SAC),减弱溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4是一种重要的药理学工具,可用于鉴定兴奋性MSCs在正常生理学和病理学中的作用。Berberinechloride是一种生物碱,常用作。Berberinechloride诱导活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓扑异构酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中产生的内源性肽,通过CCK2受体增加胃酸的分泌。GDC-08...
6-Aminocaproicacid(EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproicacid是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproicacid通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一个有效的血管生成调节剂,并能与信号蛋白受体neuropilin1结合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管内皮生长因子A(VEGF-A)的亚型。VEGF是血管内皮细胞特异性的肝素结合生长因子...
与抑制剂相反,MCE激动剂(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能够增强线粒体钙离子的摄取或释放,从而调节细胞内钙信号。这类化合物通过线粒体钙通道(如MCU)或增加线粒体钙敏感性,促进钙离子进入线粒体,增强氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激动剂在线粒体功能障碍相关疾病中具有潜在应用价值,例如在心肌缺血再灌注损伤中,通过增强线粒体钙摄取,改善能量代谢,保护细胞免受损伤。此外,激动剂还可用于研究线粒体钙信号在中的作用。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。永康DHEA (脱氢表雄酮)IFN-...
Apelin-13TFA是G蛋白偶联受体angiotensinIIproteinJ(APJ)的内源性配体,G蛋白偶联受体的EC50值为0.37nM。Apelin-13TFA具有扩张血管和降压作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代谢综合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一种用于胺标记的荧光探针。FITC是对pH和Cu2+敏感的荧光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一种存在的植物生长,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各种*细...
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Pr...
MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。尽管MCE抑制剂在基础研究和临床前研究中展现出良好的前景,但其临床应用仍面临挑战。未来的研究需要集中在以下几个方面:首先,深入探讨MCE抑制剂的具体作用机制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,优化药物的化学结构,提高其选择性和生物利用度;***,开展大规模的临床试验,以验证其安全性和有效性。随着对MCE抑制剂研究的深入,预计将为多种疾病的***提供新的策略,推动精细医学的发展。Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单...
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Pr...
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的DNA分子中,EdU与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一种PROTAClinker,属于alkylchain类。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。Leupeptinhemisulfate能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),还具有活性。Sap...
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道(如MCU,线粒体钙单向转运体)减少钙离子进入线粒体,从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放,调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用,为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换,改变细胞内钙信号,从而影响细胞代谢和凋亡。例如,抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体,降低线粒体膜电位,抑制ATP生...
MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。尽管MCE抑制剂在基础研究和临床前研究中展现出良好的前景,但其临床应用仍面临挑战。未来的研究需要集中在以下几个方面:首先,深入探讨MCE抑制剂的具体作用机制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,优化药物的化学结构,提高其选择性和生物利用度;***,开展大规模的临床试验,以验证其安全性和有效性。随着对MCE抑制剂研究的深入,预计将为多种疾病的***提供新的策略,推动精细医学的发展。Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生...
GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(...
PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供...
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergi...
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombi...
MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。尽管MCE抑制剂在基础研究和临床前研究中展现出良好的前景,但其临床应用仍面临挑战。未来的研究需要集中在以下几个方面:首先,深入探讨MCE抑制剂的具体作用机制,以便更好地理解其在不同疾病中的作用;其次,优化药物的化学结构,提高其选择性和生物利用度;***,开展大规模的临床试验,以验证其安全性和有效性。随着对MCE抑制剂研究的深入,预计将为多种疾病的***提供新的策略,推动精细医学的发展。MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等...
MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一类能够特异性抑制线粒体钙离子交换的药物或化合物。线粒体作为细胞的能量工厂,其钙离子稳态对细胞代谢、信号传导及凋亡调控至关重要。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子的摄取或释放,改变细胞内钙信号,从而影响细胞功能。例如,抑制线粒体钙单向转运体(MCU)可以减少钙离子进入线粒体,降低线粒体膜电位,进而抑制ATP生成。这类抑制剂在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在疾病中的作用,如神经退行性疾病、心血管疾病和等。Pyrroloquinoline quinone 很初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在...
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道,并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂,可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombi...
MCE激动剂通过增强线粒体钙离子摄取或释放,调节细胞内钙信号,从而改善细胞功能。例如,***MCU可以增加线粒体钙摄取,增强氧化磷酸化效率,提高ATP生成。这一功能在***线粒体功能障碍相关疾病中具有重要意义。在心肌缺血再灌注损伤中,MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善能量代谢,保护细胞免受损伤。此外,MCE激动剂还可用于研究线粒体钙信号在细胞增殖、分化和凋亡中的作用,为疾病机制研究提供工具。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE抑制剂通过调节线粒体钙稳态,可能对神经细胞具有保护作用。例如,抑制线粒体钙超载可以减少神经元损伤,延缓疾病进展。研究表明...
Saponins(Saponin)是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。Saponins可保护植物免受微生物和的破坏。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一种高效的剂,是Na+-K+-Cl+协同转运蛋白(NKCC)的阻断剂。Bumetanide是选择性的NKCC1抑制剂,但对NKCC2也有抑制作用,对hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分别为0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。IL-17A是一种同型二聚体细胞因子,在宿主防御机制中对许多细菌和病原体以及过敏和自身免疫反应起...
MCE抑制剂(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。线粒体在细胞能量代谢和信号转导中扮演着重要角色,而钙离子作为一种重要的第二信使,参与了多种生理过程。MCE抑制剂通过抑制线粒体钙通道的活性,能够降低线粒体内钙的积累,从而影响细胞的代谢状态和生存环境。这类药物在研究中显示出对多种疾病的潜在效果,包括心血管疾病、神经退行性疾病以及某些类型的。通过调节细胞内钙的动态平衡,MCE抑制剂为相关疾病提供了新的思路。MCE抑制剂激动剂可通过抑制MCE活性来减少炎症反应。余姚BPTESMCE抑制剂的...
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和...
Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和...
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的DNA分子中,EdU与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一种PROTAClinker,属于alkylchain类。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。Leupeptinhemisulfate能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),还具有活性。MCE...