Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特异性的乙醛脱氢酶1型(ALDH1)抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的GSDMD孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和IL-1β分泌。双硫仑+Cu2+可增加细胞内ROS水平,引发卵巢干细胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果实的天然交联剂。Genipin抑制细胞中的UCP2(解偶联蛋白2)。Genipin具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗,症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一种氨基糖苷类,能够抑制蛋白质的合成。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。南通XAV-939
Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。龙港RSL3TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。南京Erastin
Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。南通XAV-939
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水物的释放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin可降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻断细胞迁移体的形成。TanshinoneI是一种IIA型人重组s2和兔重组c2抑制剂,IC50分别为11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一种常用的异双官能交联剂,是不可降解的ADClinker,其带有N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯和马来酰亚胺基团,分别与伯胺和巯基反应。SMCC是一种蛋白质交联剂。SMCC接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。南通XAV-939
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