DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亚油甲酯
该物质被设计为一种可电离阳离子脂质,具有独特的pH依赖性电荷可变特性,在酸性条件下呈正电性,而在生理pH条件下呈电中性。利用这些特性,DLin-M-C3-DMA用来制备阳离子脂质复合物,应用于核酸药物递送,具有“低毒高效”的优点,在众多可电离的阳离子脂质中,DLin-M-C3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质。并已成功使用于上市药品。“DLin-M-C3-DMA”是几个结构单元的英文缩写拼接而成,被作为俗名***使用。经查询,该物质尚无中文通用名和英文通用名。因此,根据中国药典委员会《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)》对其中文通用名进行命名。 艾伟拓DLin-MC3-DMA的CAS号。江苏注射用DLin-MC3-DMA国产品牌
阳离子脂质分子在结构上由三个部分组成:一个或多个阳离子头部(head)、连接键(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。
连接链的长度能影响阳离子脂质体与细胞膜的相互作用,从而影响转染活力。一般来说,带有长连接链的阳离子脂质体能增强与细胞膜的相互作用,转染效率高。连接键是类脂分子很重要的组成部分,它决定了阳离子脂质体的化学稳定性和生物可降解性。醚键和C-N键的化学稳定性较高,但不易被生物降解,一般不适用于体内实验;含有酯键的阳离子脂质体较易被生物降解,细胞毒性小,但它们的化学稳定性通常较差。通常采用的连接键是化学稳定性较高、但又可以生物降解的酰胺键和氨甲酰键等。
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核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐,本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧!
阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。
可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA
2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。
在这之前,阳离子脂质体DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。艾伟拓AVT专注磷脂、脂质体、脂肪乳方向药物研究多年,推出新产品可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。
脂质纳米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中, DLin-MC3-DMA被认为是应用**广﹑***的阳离子脂质体之一。 艾伟拓的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA为什么备受青睐?
阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA,已登陆中国市场!这将**促进中国RNA类药物开发!2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。
Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。
在这之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的**,具有“低毒高xiao”的优势,它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 DLin-MC3-DMA上海有卖吗?山东注射用药用辅料DLin-MC3-DMA市场价格
艾伟拓可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA产品规格是多少?江苏注射用DLin-MC3-DMA国产品牌
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质,具有“低毒高效”的优势,随全球shou个siRNA脂质体产品Onpattro的在美上市而备受关注。它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。
阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上*为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。 江苏注射用DLin-MC3-DMA国产品牌