泌尿系统药物药效学评价①抗肾炎药物的药效学研究动物模型:家兔Masugi肾炎模型、家兔C-BSA(阳离子化牛血清百蛋白)肾炎模型、大白鼠Heyman肾炎模型。检测评价指标:尿蛋白定量、血肌酐及血尿素氮。②抗结石药物的药效学研究动物模型:大白鼠乙二醇性尿结石模型、大白鼠移植性尿结石模型。评价指标:发生结石的动物数及发生率。湿肾组织的钙及草酸含量(mg/g肾组织)肾组织20um冰冻切片,测定草酸钙结晶数及结晶占肾面积百分比。结石增加的重量级增重百分率非临床药效学研究是新药研发中的重要内容,贯穿于新药开发的整个过程。贵州值得信赖药效学实验
pharmacodynamics,通常分为体外药效学研究和体内药效学研究。体外药效学研究作为新药的基础研究,在动物身上进行,是,通过与给药前后动物体征、离体***、血液成分、组织蛋白表达情况、组织变化等进行对比分析,从而了解药物对机体某一部分的作用。药效学研究内容包括验证药物在不同系统/模型中的有效性,表征药物作用的量效、时效关系,探索药物的给***案以及阐明药物的作用机制。药效学研究是新药开发过程中的重要内容,贯穿于新药开发的整个过程。海南药效学公司药效学实验有哪些需要注意的事项?
药物代谢动力学,即药动学 (pharmacokinetics,PK ),研究的范围是药物(经吸收进)血液循环后(分布到)靶***/受体或者全身组织,及(经代谢)***排泄的全过程。简单来讲,药动学就是研究药物吸收、分布、代谢、排泄的过程。药物效应动力学,即药效学(pharmacodynamics,PD),研究的范围是药物经靶***/受体之后产生药物作用效果或者不良反应的过程。药物不良反应(adverse drug reaction,ADR):是由于服药引起的伤害。ADR可能在单剂量或长期给药后发生,也可能是两种或更多种药物合用后产生的。药物不良反应不同于药物副作用(side effect),因为副作用既有益又有害。
药效学即药物效应动力学(pharmacodynamics),研究药物对机体的作用及作用机制。药效学研究方法很多,概括讲可分综合和分析法。所谓综合法是指在整体动物身上进行,是在若干其它因素综合参与下考察药物作用,根据实验动物情况不同,可分为正常动物法和实验***法。所谓分析方法是采用离体脏器,例如离体肠管、离体心脏、血管、子宫及离体神经肌肉制备等,单一地考察药物对某一部分的作用。深入研究还包括细胞水平、分子水平的分析研究。英瀚斯生物,专业设计药效学实验。
药效学概述(一)作用于受体的药物1.亲和力:药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。2.内在活性物激动受体产生比较大效应的能力,或称效能。内在活性以α表示:■α=1有内在活性■α=0无内在活性■0<α<1有部分内在活性3.激动剂与拮抗剂4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较竞争性拮抗药(A)→使激动剂的效价加大,亲和力下降→但不影响内在活性,不影响效能→药时曲线平行右移非竞争性拮抗药(B)→既影响亲和力,使效价加大→也影响内在活性,使效能减小→药时曲线不平行右移药代动力学是人对药物的作用(吸收分布代谢排泄), 药效动力学是药物对人体的作用。贵州值得信赖药效学实验
英瀚斯:药效学是对药物药物安全性评价。贵州值得信赖药效学实验
药效学试验中继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限。量反应的量效曲线及相关参数。效能:B>C>A;内在活性B>C>A;效价强度:A>B>C;亲和力:A>B>C;强度反应药物的内在活性,是药物产生效应的能力。效价指能引起等效反映的相对剂量或浓度。其值越小,效价越大。反应药物的亲和力:效价越大,药物作用强度越大。半效浓度(EC50)是达到50%比较大效应时的药物剂量或浓度。药物浓度在EC50左右变化时,药效变化比较敏感(因为曲线位置比较陡)。贵州值得信赖药效学实验