MCE缓聚剂生产商家

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。MCE缓聚剂生产商家

SHP099hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂，IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类，为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。Sorafenib (索拉非尼)采购Pyrroloquinoline quinone 很初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂，EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂，EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道，并一些TRP通道(V1、V2和V3)。

MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号，依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取，MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢，诱导细胞凋亡。例如，MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号，抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取，改善线粒体能量代谢，可能对神经细胞具有保护作用。研究表明，MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力，减少钙超载引起的细胞损伤。此外，激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流，改善突触功能，延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段，但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体（GPCR）的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。

Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。FITC 是对 pH 和 Cu2+ 敏感的荧光染料。余姚Mdivi-1

SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。MCE缓聚剂生产商家

Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式，可抑制SIRT2的体外活性，其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量，并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂，可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物，用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累，可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性，竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。MCE缓聚剂生产商家